Грейпфрутовый сок & Co. Страшилка для неинформированных
Опубликовано: 06.05.2017
О недопустимости сочетать употребление грейпфрутового сока и прием лекарственных средств (ЛС) хорошо известно большинству медиков и фармацевтов. Но многие ли знают, касается ли этот запрет всех лекарств или только некоторых, и почему? И неужели из всего разнообразия пищевых продуктов только сок грейпфрута вызывает клинически значимые взаимодействия с ЛС на этапах их метаболизма?
Далеко не каждое статистически значимое фармакокинетическое взаимодействие ЛС между собой или с продуктами питания является одновременно и клинически значимым. То есть далеко не всегда нужно хвататься за голову при очередном сообщении наподобие: «Брюссельская капуста нарушает метаболизм препарата Х». Последствия воздействия одного продукта (реагента) на скорость метаболизма другого (субстрата) определяются (David J., 2009): (а) выраженностью взаимодействия (изменением уровня субстрата в плазме крови) и (б) терапевтическим индексом субстрата.
Грейпфрутовый сок (Контрольная закупка)
Таблица 1 | Категоризация выраженности взаимодействия субстрата и реагента в зависимости от изменения AUC (David J., 2009). |
Отношение площадей под кривыми (AUC) при воздействии реагента и без него | Выраженность взаимодействия |
< ,25 | Пренебрежимо малая |
1,25 и <2 | Слабая |
2 и <5 | Умеренная |
5 | Выраженная |
Для определения выраженности взаимодействия сравнивают площади под фармакокинетическими кривыми («концентрация — время», AUC) при воздействии реагента и без него (табл. 1). Однако результатов фармакокинетического исследования недостаточно для суждения о клинической значимости изменения метаболизма субстрата под воздействием реагента. Окончательное заключение делают с учетом величины терапевтического индекса субстрата. Так, если фармакокинетическое исследование свидетельствует о среднем значении изменения площади под кривой, равном 1,5, а исследуемый препарат — это варфарин, то такое взаимодействие оценивается как клинически значимое, но если это пенициллин — незначимое.
Рецепт приготовления грейпфрутовый сок в кухонном комбайне VITEK VT-1621 W